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NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀 歡迎咨詢 上海畢得醫(yī)藥科技供應(yīng)

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發(fā)布時間:2021-08-12 19:40  

氟原子具有原子半徑小、電負(fù)性高、與碳形成的化學(xué)鍵穩(wěn)定等特點(diǎn),在藥物中引入氟原子或含氟基團(tuán)后可增強(qiáng)其穩(wěn)定性和親脂性等,有助于降低藥物毒性、提高藥效和延長藥效時間。飽和氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)在天然產(chǎn)物及藥物分子中普遍存在,較近的一項(xiàng)對FDA批準(zhǔn)藥物的分析表明,59%的小分子藥物含有至少一個含氮雜環(huán),其中飽和的哌啶結(jié)構(gòu)十分常見??紤]到以上因素,NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀,人們開始研究將氟原子或含氟基團(tuán)引入含氮雜環(huán)中對相關(guān)結(jié)構(gòu)帶來的影響。含氟哌啶類衍生物在農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥和材料等行業(yè)具有重要的應(yīng)用。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體,NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑,NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶是含氮雜環(huán)藥物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),目前已發(fā)展了多種立體選擇性地構(gòu)建哌啶環(huán)的策略。NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀

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由吡啶電解還原制成。精制方法:1、將派啶所含水分通過共沸蒸餾除去后,收集106℃的餾分。沸點(diǎn)117℃的餾分為四氫吡啶。也可以將哌啶制成N-亞硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通過氧化除去不飽和物質(zhì)后再水解重新得到哌啶。2、吡啶經(jīng)電解還原可得哌啶,然后再用氫氧化鉀脫水,精餾提純。NHD-99新型加氫催化劑催化工藝①NHD-99催化劑制備 將配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于燒杯中,攪拌下加入金屬氧化物載體,加熱升溫至90℃左右,加入尿素,出現(xiàn)沉淀。保溫?cái)嚢?~2h,冷卻降溫至40~50℃,過濾。用熱水洗滌濾餅,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅燒,然后在450℃下用氫氣還原。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等。可由吡啶催化還原或經(jīng)電解制得。SYNPHOS相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:環(huán)境保護(hù)措施:收容泄漏物,避免污染環(huán)境。

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兩個重要的哌啶類藥物: 有趣的哌啶類藥物的選擇和選擇的哌啶取代基位置的分析。從圖中可以明顯看出,在該類藥物中N1-(靛藍(lán)色)和C4-(紅色)具有86%或58%的可能在這些位置連接取代基。C2-(橙色)和C3-(綠色)位置的取代可能性分別為33%和19%,只有少數(shù)藥物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔細(xì)研究這些取代模式發(fā)現(xiàn),與單取代類藥物較常見的芳香類吡啶不同,哌啶類藥物更容易發(fā)生雙取代(61%)而不是單取代(21%)。在這組雙取代的哌啶類藥物中, 1,4-雙取代(39%)結(jié)構(gòu)更常見。哌啶類在抗組胺類藥物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、賽庚啶和酮替芬)中很常見。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。

甲氧哌啶乙酯是繼螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)之后開發(fā)上市的第4個螺環(huán)季酮酸類殺蟲劑,分子中含有酮-烯醇互變結(jié)構(gòu),化學(xué)結(jié)構(gòu)與螺蟲乙酯相似。國際殺蟲劑抗性行動會(IRAC)將其歸于第23類:乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)克制劑,季酮酸和季酮酸類衍生物。甲氧哌啶乙酯作用機(jī)理為脂質(zhì)生物合成克制劑,通過克制害蟲體內(nèi)脂肪合成過程中ACCase的活性,從而破壞脂質(zhì)的合成,阻斷害蟲正常能量代謝,較終致害蟲死亡。甲氧哌啶乙酯具有雙向、內(nèi)吸傳導(dǎo)性能,通過植物的木質(zhì)部和韌皮部向頂、向基傳導(dǎo);此外,其還具有垂直滲透作用。噴霧施用后,甲氧哌啶乙酯不光能有效防治葉面害蟲,而且能有效保護(hù)新生莖、葉及藥液不易施及的部位,為作物提供整株保護(hù)。試驗(yàn)證明,在助劑輔助下,甲氧哌啶乙酯雙向傳導(dǎo)性能優(yōu)異且快速,施用后數(shù)小時,母體及二酮代謝物即普遍而高效地分布全株。哌啶的注意事項(xiàng):操作人員必須經(jīng)過專門培訓(xùn),嚴(yán)格遵守操作規(guī)程。

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在較佳條件下,作者研究了(多)氟代吡啶類化合物去芳構(gòu)化-氫化反應(yīng)的底物適用范圍?;钚暂^低的底物可以通過增加催化劑的負(fù)載量或者升高溫度來提高產(chǎn)率。比如順式3,5-二氟哌啶鹽酸鹽(4)通常需要六步才能合成,而利用該方法兩步即可得到單一的非對映異構(gòu)體(d.r.>99:1)。產(chǎn)物可以使用柱層析色譜法進(jìn)行分離。另外,核磁共振(NMR)分析結(jié)果證明,4傾向于1,3-雙直立鍵構(gòu)象(1,3-diaxial behaviour),這種特征在1的類似物中也存在。優(yōu)先采用雙直立鍵構(gòu)象可能是因?yàn)榇嬖谂紭O相互作用(C–F...HN+)。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶基哌啶儲存注意事項(xiàng):庫房必須安裝避雷設(shè)備。DIPAMP哌啶作用

哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:泄漏化學(xué)品的收容、清理方法及所使用的處置材料。NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀

哌啶的注意事項(xiàng):遠(yuǎn)離火種、熱源,工作場所嚴(yán)禁吸煙。使用防爆型的通風(fēng)系統(tǒng)和設(shè)備。防止蒸氣泄漏到工作場所空氣中。避免與氧化劑、酸類接觸。灌裝時應(yīng)控制流速,且有接地裝置,防止靜電積聚。搬運(yùn)時要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應(yīng)急處理設(shè)備。倒空的容器可能殘留有害物。儲存注意事項(xiàng):儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。庫溫不宜超過30℃。保持容器密封。應(yīng)與氧化劑、酸類、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲。采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)施。禁止使用易產(chǎn)生火花的機(jī)械設(shè)備和工具。儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。NORPhos哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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企業(yè): 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司

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