Frank Glorius教授等人提出了一種銠催化一鍋法選擇性合成（多）氟代哌啶類化合物的策略。該方法的關(guān)鍵在于使用硼烷試劑HBpin與吡啶類底物結(jié)合，避免催化劑中毒及脫氟副反應(yīng)的同時(shí)，促進(jìn)氫化產(chǎn)物的形成，操作簡(jiǎn)單，UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家、原料易得，并具有很好的底物適用性，對(duì)大量合成含（多）氟代哌啶結(jié)構(gòu)的藥物具有重要的實(shí)際意義。但是，該方法也存在一些局限性，比如反應(yīng)能通過(guò)4-氟吡啶前體高選擇性地制備全順式的4-氟哌啶衍生物，但是產(chǎn)率較低。隨著作者的進(jìn)一步研究，期望能找到更好的解決方法實(shí)現(xiàn)含氟哌啶類衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等，UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家?？捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得，UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家。哌啶基哌啶操作注意事項(xiàng)：避免眼和皮膚的接觸，避免吸入蒸汽。UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家

哌啶環(huán)增加藥物的水溶性：除了作為藥物藥效團(tuán)的一部分，哌啶類藥物還被用于提高藥物的水溶性。由于哌啶本身的pKa為11.22,n -烷基化哌啶的pKa約為9.5。安裝哌啶環(huán)已被常規(guī)用于提高藥物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一種有效的激酶插入域受體(KDR)克制劑但溶解性(0.7μM)差。在側(cè)鏈上安裝了一個(gè)基本的哌啶環(huán)來(lái)取代三唑，這使得47在pH7.4(生理酸度)時(shí)的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶環(huán)解決耐藥性問(wèn)題：Pgp(通透性糖蛋白)是較常見(jiàn)的藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，常在細(xì)胞中過(guò)度表達(dá)，是導(dǎo)致多藥耐藥的原因之一。SKP哌啶合成方法哌啶（分子式為（CH2) 5NH，CAS號(hào)110-89-4)，又稱六氫吡啶。

哌啶是一種飽和雜環(huán)仲胺，是重要的藥效團(tuán)以及優(yōu)勢(shì)骨架，具有多種生物活性，如克菌、、抗病毒、抗瘧疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癲癇、抗、抗驚厥、抗高脂血癥等。與許多含氮基團(tuán)一樣，哌啶能夠與靶標(biāo)形成額外的互相作用，能夠輕易穿過(guò)細(xì)胞膜，解決耐藥性問(wèn)題，能夠增加藥物分子的水溶解性，是藥物分子設(shè)計(jì)中較常見(jiàn)基團(tuán)。氮雜環(huán)是藥物中較重要的結(jié)構(gòu)成分之一。Njardarson等人對(duì)美國(guó)FDA批準(zhǔn)藥物數(shù)據(jù)庫(kù)的分析顯示，59%的獨(dú)特小分子藥物含有氮雜環(huán)。在較普遍的氮環(huán)系統(tǒng)中，含有哌啶環(huán)的藥物較多，其次是吡啶和哌嗪。圖2顯示了兩個(gè)重要的哌啶類藥物: 有趣的哌啶類藥物的選擇和選擇的哌啶取代基位置的分析。

哌啶是目前美國(guó)食品和藥物管理局列表中較常見(jiàn)的雜環(huán)，因此其立體選擇性的合成和官能團(tuán)化具有重要意義。UCLA Houk和耶魯大學(xué)Mayer，Ellman課題組較近合作報(bào)道了非對(duì)映選擇性的多取代哌啶氨基α位碳?xì)滏I芳基化（α-amino C-H arylation），其選擇性關(guān)鍵是可逆光氧化還原在氨基α位原位進(jìn)行的差向異構(gòu)化反應(yīng)。普遍報(bào)道的哌啶合成方法通常得到反熱力學(xué)產(chǎn)物，因此作者希望利用氨基α位原位產(chǎn)生的自由基中間體，發(fā)展將哌啶產(chǎn)物向熱力學(xué)穩(wěn)定異構(gòu)體的快速轉(zhuǎn)化的通用方法。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等?？捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶注意事項(xiàng)：遠(yuǎn)離火種、，工作場(chǎng)所嚴(yán)禁吸煙。

哌啶環(huán)解決耐藥性問(wèn)題：Pgp(通透性糖蛋白)是較常見(jiàn)的藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，常在瘤細(xì)胞中過(guò)度表達(dá)，是導(dǎo)致多藥耐藥的原因之一。半數(shù)已上市的藥物是Pgp底物。解決Pgp問(wèn)題的策略之一是改善藥物的log P以減少滲透進(jìn)脂質(zhì)雙分子層，而藥物正是進(jìn)入脂質(zhì)雙分子層才能與Pgp結(jié)合。四環(huán)化合物48是一種因作為Pgp底物而導(dǎo)致細(xì)胞毒性耐藥性的化療藥物。48的曼尼希反應(yīng)得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。這一結(jié)構(gòu)的變化使得該哌啶化合物具有了針對(duì)瘤細(xì)胞的活性。這很有可能是含有雙環(huán)哌啶的49的空間位阻較小化了相鄰苯酚的供氫鍵電位。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等。可由吡啶催化還原或經(jīng)電解制得。哌啶基哌啶操作注意事項(xiàng)：倒空的容器可能殘留有害物。Garphos哌啶化合物價(jià)格

哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理：泄漏化學(xué)品的收容、清理方法及所使用的處置材料。UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家

哌啶的制備方法技術(shù)：工業(yè)上，哌啶的制備通常由吡啶經(jīng)催化氫化而得。將吡啶與鎳催化劑加入高壓釜 中，加熱至50°C時(shí)通入氫氣，繼續(xù)加熱通氫，直至200°C，氫壓至近7MPa不再吸氫為止。反 應(yīng)液經(jīng)過(guò)濾，取濾液分餾，收集102~108°C餾出液，即得哌啶。但由于加氫的不完全，反應(yīng) 后的物料中含有一定量（~5% )的吡啶；由于哌啶與吡啶兩者形成共沸體系，共沸溫度為 106. 1°C，共沸組成為含吡啶8%，因此用一般的精餾得到的哌啶的純度光有92%，給進(jìn)一 步的分離提純帶來(lái)困難。此外，以戊二胺為原料，在催化劑作用下經(jīng)催化脫氨制備哌啶的方法已有一些報(bào) 道，其中的催化劑選擇是關(guān)鍵。UREAPhos-metaMORPhos相關(guān)哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來(lái)，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。