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非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品 信息推薦 上海畢得醫(yī)藥科技供應(yīng)

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發(fā)布時間:2021-05-20 09:25  

含有羥基哌啶結(jié)構(gòu)的作為SGLT?2克制劑的化合物:1.式I化合物或其互變異構(gòu)體、藥用鹽, 其中:R1選自:C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或C3-6環(huán)烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羥基、氨基、鹵素取代,所述環(huán)烷基可以被羥基、氨基、鹵素或者C1-3烷基取代。2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于,R1選自C1-6烷基,非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品,所述的烷基可以被羥基、氨基、鹵素取代。3.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于,R1選自甲基、乙基或正丙基。4.權(quán)利要求1-3所述化合物的制備方法,其特征在于,其反應(yīng)路線如反應(yīng)式所示 5.權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體,非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品、藥用鹽作為SGLT-2克制劑的應(yīng)用。6.包含權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體、藥用鹽的藥物組合物。7.權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體,非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品、藥用鹽在制藥中的應(yīng)用。哌啶注意事項:食入:飲足量溫水,催吐。就醫(yī)。非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品

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哌啶環(huán)解決耐藥性問題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見的藥物外排轉(zhuǎn)運蛋白,常在瘤細胞中過度表達,是導致多藥耐藥的原因之一。半數(shù)已上市的藥物是Pgp底物。解決Pgp問題的策略之一是改善藥物的log P以減少滲透進脂質(zhì)雙分子層,而藥物正是進入脂質(zhì)雙分子層才能與Pgp結(jié)合。四環(huán)化合物48是一種因作為Pgp底物而導致細胞毒性耐藥性的化療藥物。48的曼尼希反應(yīng)得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。這一結(jié)構(gòu)的變化使得該哌啶化合物具有了針對瘤細胞的活性。這很有可能是含有雙環(huán)哌啶的49的空間位阻較小化了相鄰苯酚的供氫鍵電位。哌啶, 用作溶劑、有機合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。江蘇NORPhos哌啶哌啶注意事項:操作人員應(yīng)經(jīng)過專門培訓,嚴格遵守操作規(guī)程。

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含氟吡啶前體氫化得到含氟哌啶將很大縮短合成步驟,提高合成的高效性。但實現(xiàn)這一過程需要克服如下難題:(1)避免具有Lewis堿性的含氮雜環(huán)與催化劑結(jié)合導致其失活;(2)避免氫化的同時發(fā)生脫氟副反應(yīng)。使用吡啶鹽代替吡啶可以避免催化劑中毒,但該類底物發(fā)生氫化時可伴隨著脫氟的發(fā)生。德國明斯特大學的Frank Glorius教授團隊曾經(jīng)利用銠-環(huán)(烷基)(氨基)卡賓(CAAC)配體絡(luò)合物催化氟代芳香烴氫化以高效合成氟代環(huán)己烷,實驗操作方便、簡單易行。

哌啶是含氮雜環(huán)藥物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),目前已發(fā)展了多種立體選擇性地構(gòu)建哌啶環(huán)的策略。此外,哌啶的N-芳基化和N-(雜)芳基化是制備各種潛在藥物分子的基本策略,傳統(tǒng)的C(sp2)-N鍵構(gòu)建方法依賴于SNAr反應(yīng)或過渡金屬催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)(圖1a),但仍存在一定的局限性,例如富電子芳烴包括五元雜環(huán)就不適于SNAr反應(yīng)。C-N交叉偶聯(lián)反應(yīng)雖然克服了這些限制,但哌啶與五元雜芳烴的偶聯(lián)仍然極具挑戰(zhàn)性。此外,β-氫消除或去質(zhì)子化過程也可能會導致Pd-催化的C-N偶聯(lián)的立體選擇性降低。 在較普遍的氮環(huán)系統(tǒng)中,含有哌啶環(huán)的藥物較多,其次是吡啶和哌嗪。

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以戊二胺為原料在二苯醚有機溶劑中,2% (摩爾百分比)三苯基膦氯化釕催化劑存在下制備哌啶,反應(yīng)溫度180°C,5小時,得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本學者則發(fā)現(xiàn)在水相中,以負載于碳上的貴金屬Ru/C與鋁粉作為催化劑,以較 高的得率從戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化劑合成哌陡的方法中米用硅膠為催化劑的固定床氣固相反應(yīng)存在收率 不高,有大量高沸點副產(chǎn)物,從而給產(chǎn)品的精制和回收帶來了很大的困難,并提高了生產(chǎn)成 本;但是催化劑價格昂貴,反應(yīng)條件 苛刻,不具有大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)的潛力。哌啶儲存注意事項:禁止使用易產(chǎn)生火花的機械設(shè)備和工具。江蘇手性氨基膦哌啶

含氟吡啶前體氫化得到含氟哌啶將很大縮短合成步驟,提高合成的高效性。非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品

哌啶醇(簡稱哌啶醇)是合成受阻胺類光穩(wěn)定劑的重要中間體,還可作為漂白劑、潤滑劑、醫(yī)藥、阻聚劑、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑等[3],是一種重要的化工原料.據(jù)中國化工報[4]報道:到2005年國內(nèi)對光穩(wěn)定劑的需求將達到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我國光穩(wěn)定劑的需求量將分別超過3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(簡稱哌啶酮)為原料合成哌啶醇有電化學合成法[5,6]、催化氫化法、化學還原法.目前國內(nèi)工業(yè)上采用催化氫化法,反應(yīng)收率高達96.5%[1],但需在高溫、高壓條件下催化加氫,對設(shè)備要求高,工藝過程中有一定的危險性;電化學合成法具有選擇性好、產(chǎn)品單一、易分離、電解液可循環(huán)使用的特點,克服了催化氫化法的缺陷.在較佳條件下哌啶醇的平均產(chǎn)率為95.4%,產(chǎn)品純度達99%以上。非手性氮哌啶相關(guān)產(chǎn)品

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學國家大學科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進了先進齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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