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哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:如抗血管和心臟中鈣吸收的活性,然而,這些拮抗藥只顯示了極低的抗腦細(xì)胞中鈣超載負(fù)的活性。因此,本發(fā)明的一個(gè)目的是提供具有抗腦細(xì)胞中鈣超負(fù)載活性的新化合物。本發(fā)明的新化合物是具有通式I的哌啶類化合物及其與藥物上可接受的酸形成的鹽其中R是可選擇地被取代基團(tuán)取代的3,4-亞甲基二氧苯基、芳基或雜芳基,這些取代基團(tuán)是一個(gè)或多個(gè)鹵素,C1-6-烷氧基,可選擇地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,單或多鹵代的C1-6烷基,C1-6鏈烯基,C1-6烷基,C3-5亞烷基或三氟甲基;R1是被有一個(gè)或多個(gè)氰基,DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)、酯、二烷氨基、羥基、酰氨基、鹵素,DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)、被取代的或被未取代的哌啶子基,DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)、嗎啉代、硫代嗎啉代。哌啶基哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng):保持容器密封。DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)
取代的哌啶的制作方法:取代的脈啶本發(fā)明涉及新的取代的哌啶,其制備方法,其用于修復(fù)和/或預(yù)防疾病的應(yīng)用和其用于生產(chǎn)修復(fù)和/或預(yù)防疾病,特別是心血管疾病和瘤疾病的藥物的應(yīng)用。凝血細(xì)胞(血小板)是在生理止血法中和在血栓栓塞疾病中的重要因素。特別是在動(dòng)脈系統(tǒng)中,血小板在血組分和血管壁之間的配合物相互作用中具有中心重要性。通過(guò)富血小板的血栓的形成,不需要的血小板活化可能導(dǎo)致血栓栓塞疾病和血栓形成并發(fā)癥, 伴隨危急生命的狀況。一種較有效力的血小板活化劑是血液凝固蛋白酶凝血酶,其在損傷的血管壁形成并且其,除血纖維蛋白形成之外,導(dǎo)致血小板,內(nèi)皮細(xì)胞和間充質(zhì)細(xì)胞。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。螺環(huán)哌啶相關(guān)產(chǎn)品哌啶環(huán)解決耐藥性問(wèn)題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見(jiàn)的藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:本發(fā)明涉及具有活性的哌啶類化合物及其制備方法,并涉及包括該類化合物的藥物組合物。該類新化合物在對(duì)于缺氧癥、局部缺血、偏和癲癇的中是有效的。眾所周知當(dāng)腦在不可控制的機(jī)能亢進(jìn)如發(fā)生驚厥、偏、缺氧病和局部缺血階段后,可以檢查到在腦細(xì)胞中產(chǎn)生了鈣的積累(鈣超負(fù)載)。由于腦細(xì)胞中鈣的濃度對(duì)于調(diào)節(jié)細(xì)胞功能是極其重要的,因而當(dāng)該鈣細(xì)胞濃度為不可控制的高濃度時(shí)將會(huì)導(dǎo)致或者直接引起上述病癥,并還可能發(fā)生與上述病狀結(jié)合的變性改變。因此,選擇性地阻斷腦細(xì)胞中鈣的超載負(fù)將在缺氧病、局部缺血、偏和癲癇的中是有用的。
氟原子具有原子半徑小、電負(fù)性高、與碳形成的化學(xué)鍵穩(wěn)定等特點(diǎn),在藥物中引入氟原子或含氟基團(tuán)后可增強(qiáng)其穩(wěn)定性和親脂性等,有助于降低藥物毒性、提高藥效和延長(zhǎng)藥效時(shí)間。飽和氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)在天然產(chǎn)物及藥物分子中普遍存在,較近的一項(xiàng)對(duì)FDA批準(zhǔn)藥物的分析表明,59%的小分子藥物含有至少一個(gè)含氮雜環(huán),其中飽和的哌啶結(jié)構(gòu)十分常見(jiàn)。考慮到以上因素,人們開(kāi)始研究將氟原子或含氟基團(tuán)引入含氮雜環(huán)中對(duì)相關(guān)結(jié)構(gòu)帶來(lái)的影響。含氟哌啶類衍生物在農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥和材料等行業(yè)具有重要的應(yīng)用。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:穿防靜電服,戴橡膠耐油手套。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:已知鈣拮抗藥如硝苯吡啶、異搏定和硫氮酮具有抗pberipheral鈣吸收的活性,如抗血管和心臟中鈣吸收的活性,然而,這些拮抗藥只顯示了極低的抗腦細(xì)胞中鈣超載負(fù)的活性。因此,本發(fā)明的一個(gè)目的是提供具有抗腦細(xì)胞中鈣超負(fù)載活性的新化合物。本發(fā)明的新化合物是具有通式I的哌啶類化合物及其與藥物上可接受的酸形成的鹽其中R是可選擇地被取代基團(tuán)取代的3,4-亞甲基二氧苯基、芳基或雜芳基,這些取代基團(tuán)是一個(gè)或多個(gè)鹵素,C1-6-烷氧基,可選擇地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,單或多鹵代的C1-6烷基,C1-6鏈烯基,C1-6烷基,C3-5亞烷基或三氟甲基。哌啶的注意事項(xiàng):操作人員必須經(jīng)過(guò)專門培訓(xùn),嚴(yán)格遵守操作規(guī)程。螺環(huán)哌啶相關(guān)產(chǎn)品
含氟吡啶前體氫化得到含氟哌啶將很大縮短合成步驟,提高合成的高效性。DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)
Frank Glorius教授等人提出了一種銠催化一鍋法選擇性合成(多)氟代哌啶類化合物的策略。該方法的關(guān)鍵在于使用硼烷試劑HBpin與吡啶類底物結(jié)合,避免催化劑中毒及脫氟副反應(yīng)的同時(shí),促進(jìn)氫化產(chǎn)物的形成,操作簡(jiǎn)單、原料易得,并具有很好的底物適用性,對(duì)大量合成含(多)氟代哌啶結(jié)構(gòu)的藥物具有重要的實(shí)際意義。但是,該方法也存在一些局限性,比如反應(yīng)能通過(guò)4-氟吡啶前體高選擇性地制備全順式的4-氟哌啶衍生物,但是產(chǎn)率較低。隨著作者的進(jìn)一步研究,期望能找到更好的解決方法實(shí)現(xiàn)含氟哌啶類衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。DIPAMP哌啶結(jié)構(gòu)
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
企業(yè): 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
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