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哌啶是目前美國食品和藥物管理局列表中較常見的雜環(huán),因此其立體選擇性的合成和官能團(tuán)化具有重要意義。UCLA Houk和耶魯大學(xué)Mayer,Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法,Ellman課題組較近合作報(bào)道了非對映選擇性的多取代哌啶氨基α位碳?xì)滏I芳基化(α-amino C-H arylation),其選擇性關(guān)鍵是可逆光氧化還原在氨基α位原位進(jìn)行的差向異構(gòu)化反應(yīng)。普遍報(bào)道的哌啶合成方法通常得到反熱力學(xué)產(chǎn)物,因此作者希望利用氨基α位原位產(chǎn)生的自由基中間體,發(fā)展將哌啶產(chǎn)物向熱力學(xué)穩(wěn)定異構(gòu)體的快速轉(zhuǎn)化的通用方法。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑,Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法、殺菌劑等。可由吡啶催化還原或經(jīng)電解制得,Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法。哌啶的注意事項(xiàng):皮膚接觸:脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法
由吡啶電解還原制成。精制方法:1、將派啶所含水分通過共沸蒸餾除去后,收集106℃的餾分。沸點(diǎn)117℃的餾分為四氫吡啶。也可以將哌啶制成N-亞硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通過氧化除去不飽和物質(zhì)后再水解重新得到哌啶。2、吡啶經(jīng)電解還原可得哌啶,然后再用氫氧化鉀脫水,精餾提純。NHD-99新型加氫催化劑催化工藝①NHD-99催化劑制備 將配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于燒杯中,攪拌下加入金屬氧化物載體,加熱升溫至90℃左右,加入尿素,出現(xiàn)沉淀。保溫?cái)嚢?~2h,冷卻降溫至40~50℃,過濾。用熱水洗滌濾餅,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅燒,然后在450℃下用氫氣還原。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。PHOX哌啶化合物價(jià)格哌啶基哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng):禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。
哌啶的注意事項(xiàng):皮膚接觸:脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。就醫(yī)。眼睛接觸:立即提起眼瞼,用大量流動(dòng)清水或生理鹽水徹底沖洗至少15分鐘。就醫(yī)。吸入:迅速脫離現(xiàn)場至空氣新鮮處。保持呼吸道通暢。如呼吸困難,給輸氧。如呼吸停止,立即進(jìn)行人工呼吸。就醫(yī)。食入:飲足量溫水,催吐。就醫(yī)。 有害燃燒產(chǎn)物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。滅火方法:噴水冷卻容器,可能的話將容器從火場移至空曠處。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水滅火無效。 密閉操作,加強(qiáng)通風(fēng)。操作人員必須經(jīng)過專門培訓(xùn),嚴(yán)格遵守操作規(guī)程。建議操作人員佩戴自吸過濾式防毒面具(較全罩),穿膠布防毒衣,戴橡膠耐油手套。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:常規(guī)的賦形劑是這類能適用于胃腸外或腸內(nèi)使用的但不會(huì)與活性化合物發(fā)生有害反應(yīng)的藥物上可接受的有機(jī)或無機(jī)載體物。這類載體的實(shí)例是水、鹽溶液、醇、聚乙二醇、聚羥乙氧基化蓖麻油、明膠、乳糖、直鏈淀粉、硬脂酸鎂、滑石粉、硅酸、脂肪酸-甘油酯和二甘油酯、脂肪酸酯、羥甲基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮。該藥物制劑能進(jìn)行滅菌,并如有需要能與不會(huì)同活性化合物起有害反應(yīng)的輔助劑、乳化劑、影響滲透壓的鹽、緩沖液和/或著色物質(zhì)等一起混合。哌啶注意事項(xiàng):搬運(yùn)時(shí)要輕裝輕卸。
哌啶的制備方法技術(shù):工業(yè)上,哌啶的制備通常由吡啶經(jīng)催化氫化而得。將吡啶與鎳催化劑加入高壓釜 中,加熱至50°C時(shí)通入氫氣,繼續(xù)加熱通氫,直至200°C,氫壓至近7MPa不再吸氫為止。反 應(yīng)液經(jīng)過濾,取濾液分餾,收集102~108°C餾出液,即得哌啶。但由于加氫的不完全,反應(yīng) 后的物料中含有一定量(~5% )的吡啶;由于哌啶與吡啶兩者形成共沸體系,共沸溫度為 106. 1°C,共沸組成為含吡啶8%,因此用一般的精餾得到的哌啶的純度光有92%,給進(jìn)一 步的分離提純帶來困難。此外,以戊二胺為原料,在催化劑作用下經(jīng)催化脫氨制備哌啶的方法已有一些報(bào) 道,其中的催化劑選擇是關(guān)鍵。一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學(xué)活性。UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物
哌啶注意事項(xiàng):配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應(yīng)急處理設(shè)備。Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法
氟原子具有原子半徑小、電負(fù)性高、與碳形成的化學(xué)鍵穩(wěn)定等特點(diǎn),在藥物中引入氟原子或含氟基團(tuán)后可增強(qiáng)其穩(wěn)定性和親脂性等,有助于降低藥物毒性、提高藥效和延長藥效時(shí)間。飽和氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)在天然產(chǎn)物及藥物分子中普遍存在,較近的一項(xiàng)對FDA批準(zhǔn)藥物的分析表明,59%的小分子藥物含有至少一個(gè)含氮雜環(huán),其中飽和的哌啶結(jié)構(gòu)十分常見??紤]到以上因素,人們開始研究將氟原子或含氟基團(tuán)引入含氮雜環(huán)中對相關(guān)結(jié)構(gòu)帶來的影響。含氟哌啶類衍生物在農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥和材料等行業(yè)具有重要的應(yīng)用。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。Taniaphos相關(guān)哌啶合成方法
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
企業(yè): 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
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