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手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu) 歡迎來(lái)電 上海畢得醫(yī)藥科技供應(yīng)

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發(fā)布時(shí)間:2021-08-12 14:37  

哌啶甲酸是哌啶環(huán)衍生物的重要前體。賴氨酸環(huán)化脫氨酶可以催化L-賴氨酸生產(chǎn)L-哌啶甲酸。為加快賴氨酸環(huán)化脫氨酶的催化反應(yīng)速率,設(shè)計(jì)并制作了PDMS微芯片作為反應(yīng)裝置,并研究了微通道尺寸、微通道長(zhǎng)度和反應(yīng)液流速對(duì)反應(yīng)速率的影響。在微反應(yīng)器中較佳反應(yīng)條件是:微通道尺寸200μm;微通道長(zhǎng)度128.4 cm;反應(yīng)液流速100μL/min,手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu)。在優(yōu)化的條件下反應(yīng)44 h,手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu),獲得哌啶甲酸2.22 g/L,手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu),比在搖管中反應(yīng)所需時(shí)間縮短了1/3。結(jié)果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-對(duì)氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有較好的生物活性。哌啶的注意事項(xiàng):建議操作人員佩戴自吸過(guò)濾式防毒面具(較全罩)。手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu)

手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu),哌啶

哌啶是一種飽和雜環(huán)仲胺,是重要的藥效團(tuán)以及優(yōu)勢(shì)骨架,具有多種生物活性,如克菌、、抗病毒、抗瘧疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癲癇、抗瘤、抗驚厥、抗高脂血癥等。與許多含氮基團(tuán)一樣,哌啶能夠與靶標(biāo)形成額外的互相作用,能夠輕易穿過(guò)細(xì)胞膜,解決耐藥性問(wèn)題,能夠增加藥物分子的水溶解性,是藥物分子設(shè)計(jì)中較常見基團(tuán)。氮雜環(huán)是藥物中較重要的結(jié)構(gòu)成分之一。Njardarson等人對(duì)美國(guó)FDA批準(zhǔn)藥物數(shù)據(jù)庫(kù)的分析顯示,59%的獨(dú)特小分子藥物含有氮雜環(huán)。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等。可由吡啶催化還原或經(jīng)電解制得。QUINAP哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀哌啶注意事項(xiàng):灌裝時(shí)應(yīng)控制流速,且有接地裝置,防止靜電積聚。

手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu),哌啶

哌啶環(huán)解決耐藥性問(wèn)題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見的藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,常在細(xì)胞中過(guò)度表達(dá),是導(dǎo)致多藥耐藥的原因之一。半數(shù)已上市的藥物是Pgp底物。解決Pgp問(wèn)題的策略之一是改善藥物的log P以減少滲透進(jìn)脂質(zhì)雙分子層,而藥物正是進(jìn)入脂質(zhì)雙分子層才能與Pgp結(jié)合。四環(huán)化合物48是一種因作為Pgp底物而導(dǎo)致細(xì)胞毒性耐藥性的化療藥物。48的曼尼希反應(yīng)得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。這一結(jié)構(gòu)的變化使得該哌啶化合物具有了針對(duì)細(xì)胞的活性。這很有可能是含有雙環(huán)哌啶的49的空間位阻較小化了相鄰苯酚的供氫鍵電位。

常用的syn選擇性加氫法合成了反熱力學(xué)的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法驗(yàn)證。在1 mol% Ir光催化劑和1當(dāng)量的PhSH HAT試劑及藍(lán)光照射下,反應(yīng)均得到高度非對(duì)映選擇性1-anti產(chǎn)物。作者以1a-syn為底物對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化,反應(yīng)可在乙腈或甲醇中發(fā)生,并可規(guī)模化到>1 M濃度,而HAT試劑篩選表明芳基試劑能給出更高選擇性。底物范圍篩選表明該反應(yīng)適用于氨基α位的多種烷基和甲氧基、三氟甲基等對(duì)位取代芳基,3號(hào)位含酰胺、苯基等官能團(tuán)的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶產(chǎn)物立體選擇性較差。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。哌啶注意事項(xiàng):搬運(yùn)時(shí)要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。

手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu),哌啶

哌啶醇是合成受阻胺類光穩(wěn)定劑(HALS)的重要中間體[1-2]。因其光穩(wěn)定性能比紫外線吸收劑高2~4倍,且具有高效、耐熱、耐抽提、無(wú)毒等優(yōu)異特性[3],因此一直是聚合物穩(wěn)定化領(lǐng)域中的研究熱點(diǎn)[4-5]。近年來(lái),哌啶醇的合成方法的研究已經(jīng)取得了一些成就,主要的生產(chǎn)方法有硼氫化鈉還原法、異丙醇鋁還原法、催化氫化法、電化學(xué)還原法[6-7]。因?yàn)闅錃馍a(chǎn)工藝簡(jiǎn)單廉價(jià)易得,因此在工業(yè)上多以催化氫化法合成為主,用乙醇做溶劑對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行結(jié)晶提純。但由于哌啶酮的加氫還原過(guò)程不徹底,放置后產(chǎn)品被氧化呈現(xiàn)深紅色,影響產(chǎn)品質(zhì)量和使用效果。哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng):保持容器密封。應(yīng)與氧化劑、酸類、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲(chǔ)。DIOP相關(guān)哌啶化合物價(jià)格

哌啶基哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng):儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu)

哌啶的制備方法技術(shù):工業(yè)上,哌啶的制備通常由吡啶經(jīng)催化氫化而得。將吡啶與鎳催化劑加入高壓釜 中,加熱至50°C時(shí)通入氫氣,繼續(xù)加熱通氫,直至200°C,氫壓至近7MPa不再吸氫為止。反 應(yīng)液經(jīng)過(guò)濾,取濾液分餾,收集102~108°C餾出液,即得哌啶。但由于加氫的不完全,反應(yīng) 后的物料中含有一定量(~5% )的吡啶;由于哌啶與吡啶兩者形成共沸體系,共沸溫度為 106. 1°C,共沸組成為含吡啶8%,因此用一般的精餾得到的哌啶的純度光有92%,給進(jìn)一 步的分離提純帶來(lái)困難。此外,以戊二胺為原料,在催化劑作用下經(jīng)催化脫氨制備哌啶的方法已有一些報(bào) 道,其中的催化劑選擇是關(guān)鍵。手性氮相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu)

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。

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企業(yè): 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司

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