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甲氧哌啶乙酯是繼螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺蟲(chóng)乙酯(spirotetramat)之后開(kāi)發(fā)上市的第4個(gè)螺環(huán)季酮酸類(lèi)殺蟲(chóng)劑,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用,分子中含有酮-烯醇互變結(jié)構(gòu),化學(xué)結(jié)構(gòu)與螺蟲(chóng)乙酯相似。國(guó)際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)會(huì)(IRAC)將其歸于第23類(lèi):乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)克制劑,季酮酸和季酮酸類(lèi)衍生物。甲氧哌啶乙酯作用機(jī)理為脂質(zhì)生物合成克制劑,通過(guò)克制害蟲(chóng)體內(nèi)脂肪合成過(guò)程中ACCase的活性,從而破壞脂質(zhì)的合成,阻斷害蟲(chóng)正常能量代謝,較終致害蟲(chóng)死亡。甲氧哌啶乙酯具有雙向、內(nèi)吸傳導(dǎo)性能,通過(guò)植物的木質(zhì)部和韌皮部向頂、向基傳導(dǎo);此外,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用,其還具有垂直滲透作用。噴霧施用后,甲氧哌啶乙酯不光能有效防治葉面害蟲(chóng),而且能有效保護(hù)新生莖、葉及藥液不易施及的部位,為作物提供整株保護(hù),P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用。試驗(yàn)證明,在助劑輔助下,甲氧哌啶乙酯雙向傳導(dǎo)性能優(yōu)異且快速,施用后數(shù)小時(shí),母體及二酮代謝物即普遍而高效地分布全株。哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng)注意:采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)施。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用
Frank Glorius教授等人提出了一種銠催化一鍋法選擇性合成(多)氟代哌啶類(lèi)化合物的策略。該方法的關(guān)鍵在于使用硼烷試劑HBpin與吡啶類(lèi)底物結(jié)合,避免催化劑中毒及脫氟副反應(yīng)的同時(shí),促進(jìn)氫化產(chǎn)物的形成,操作簡(jiǎn)單、原料易得,并具有很好的底物適用性,對(duì)大量合成含(多)氟代哌啶結(jié)構(gòu)的藥物具有重要的實(shí)際意義。但是,該方法也存在一些局限性,比如反應(yīng)能通過(guò)4-氟吡啶前體高選擇性地制備全順式的4-氟哌啶衍生物,但是產(chǎn)率較低。隨著作者的進(jìn)一步研究,期望能找到更好的解決方法實(shí)現(xiàn)含氟哌啶類(lèi)衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。手性氨基膦相關(guān)哌啶醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。
哌啶是目前美國(guó)食品和藥物管理局列表中較常見(jiàn)的雜環(huán),因此其立體選擇性的合成和官能團(tuán)化具有重要意義。UCLA Houk和耶魯大學(xué)Mayer,Ellman課題組較近合作報(bào)道了非對(duì)映選擇性的多取代哌啶氨基α位碳?xì)滏I芳基化(α-amino C-H arylation),其選擇性關(guān)鍵是可逆光氧化還原在氨基α位原位進(jìn)行的差向異構(gòu)化反應(yīng)。普遍報(bào)道的哌啶合成方法通常得到反熱力學(xué)產(chǎn)物,因此作者希望利用氨基α位原位產(chǎn)生的自由基中間體,發(fā)展將哌啶產(chǎn)物向熱力學(xué)穩(wěn)定異構(gòu)體的快速轉(zhuǎn)化的通用方法。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹(shù)脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。
哌啶衍生物及含這些衍生物作為有效成分的藥物的制作方法:選酸加成鹽無(wú)毒性并且溶于水。適當(dāng)?shù)乃峒映甥}有例如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽之類(lèi)的無(wú)機(jī)酸鹽;或者乙酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、苯甲酸鹽、檸檬酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、羥乙磺酸鹽、葡糖醛酸鹽、葡糖酸鹽之類(lèi)的有機(jī)酸鹽。另外,通式(I)所示的本發(fā)明化合物或其鹽也可以通過(guò)已知的方法轉(zhuǎn)化為溶劑合物。選擇溶劑合物無(wú)毒性并且溶于水。適當(dāng)?shù)娜軇┖衔镉欣绱枷等軇?例如乙醇等)之類(lèi)的溶劑合物。哌啶基哌啶儲(chǔ)存注意事項(xiàng):應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放,切忌混儲(chǔ)。
哌啶類(lèi)化合物和它們的制備及用途的制作方法:如抗血管和心臟中鈣吸收的活性,然而,這些拮抗藥只顯示了極低的抗腦細(xì)胞中鈣超載負(fù)的活性。因此,本發(fā)明的一個(gè)目的是提供具有抗腦細(xì)胞中鈣超負(fù)載活性的新化合物。本發(fā)明的新化合物是具有通式I的哌啶類(lèi)化合物及其與藥物上可接受的酸形成的鹽其中R是可選擇地被取代基團(tuán)取代的3,4-亞甲基二氧苯基、芳基或雜芳基,這些取代基團(tuán)是一個(gè)或多個(gè)鹵素,C1-6-烷氧基,可選擇地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,單或多鹵代的C1-6烷基,C1-6鏈烯基,C1-6烷基,C3-5亞烷基或三氟甲基;R1是被有一個(gè)或多個(gè)氰基、酯、二烷氨基、羥基、酰氨基、鹵素、被取代的或被未取代的哌啶子基、嗎啉代、硫代嗎啉代。哌啶注意事項(xiàng):建議操作人員佩戴自吸過(guò)濾式防毒面具(較全罩)。OX和FeOX哌啶產(chǎn)品
哌啶環(huán)解決耐藥性問(wèn)題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見(jiàn)的藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用
以戊二胺為原料在二苯醚有機(jī)溶劑中,2% (摩爾百分比)三苯基膦氯化釕催化劑存在下制備哌啶,反應(yīng)溫度180°C,5小時(shí),得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本學(xué)者則發(fā)現(xiàn)在水相中,以負(fù)載于碳上的貴金屬Ru/C與鋁粉作為催化劑,以較 高的得率從戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化劑合成哌陡的方法中米用硅膠為催化劑的固定床氣固相反應(yīng)存在收率 不高,有大量高沸點(diǎn)副產(chǎn)物,從而給產(chǎn)品的精制和回收帶來(lái)了很大的困難,并提高了生產(chǎn)成 本;而以貴金屬為催化劑的哌啶合成方法雖然得率提高了,但是催化劑價(jià)格昂貴,反應(yīng)條件 苛刻,不具有大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)的潛力。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶應(yīng)用
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷(xiāo)售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專(zhuān)業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿(mǎn)足客戶(hù)定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
企業(yè): 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
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