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哌啶甲酸是哌啶環(huán)衍生物的重要前體,SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物。賴氨酸環(huán)化脫氨酶可以催化L-賴氨酸生產(chǎn)L-哌啶甲酸。為加快賴氨酸環(huán)化脫氨酶的催化反應(yīng)速率,SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物,設(shè)計并制作了PDMS微芯片作為反應(yīng)裝置,并研究了微通道尺寸、微通道長度和反應(yīng)液流速對反應(yīng)速率的影響。在微反應(yīng)器中較佳反應(yīng)條件是:微通道尺寸200μm;微通道長度128.4 cm;反應(yīng)液流速100μL/min。在優(yōu)化的條件下反應(yīng)44 h,SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物,獲得哌啶甲酸2.22 g/L,比在搖管中反應(yīng)所需時間縮短了1/3。結(jié)果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-對氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有較好的生物活性。哌啶儲存注意事項:儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物
含有羥基哌啶結(jié)構(gòu)的作為SGLT?2克制劑的化合物:1.式I化合物或其互變異構(gòu)體、藥用鹽, 其中:R1選自:C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或C3-6環(huán)烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羥基、氨基、鹵素取代,所述環(huán)烷基可以被羥基、氨基、鹵素或者C1-3烷基取代。2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于,R1選自C1-6烷基,所述的烷基可以被羥基、氨基、鹵素取代。3.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于,R1選自甲基、乙基或正丙基。4.權(quán)利要求1-3所述化合物的制備方法,其特征在于,其反應(yīng)路線如反應(yīng)式所示 5.權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體、藥用鹽作為SGLT-2克制劑的應(yīng)用。6.包含權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體、藥用鹽的藥物組合物。7.權(quán)利要求1-3化合物、其互變異構(gòu)體、藥用鹽在制藥中的應(yīng)用。上海QUINAP哌啶哌啶的注意事項:配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應(yīng)急處理設(shè)備。
哌啶是含氮雜環(huán)藥物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),目前已發(fā)展了多種立體選擇性地構(gòu)建哌啶環(huán)的策略。此外,哌啶的N-芳基化和N-(雜)芳基化是制備各種潛在藥物分子的基本策略,傳統(tǒng)的C(sp2)-N鍵構(gòu)建方法依賴于SNAr反應(yīng)或過渡金屬催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)(圖1a),但仍存在一定的局限性,例如富電子芳烴包括五元雜環(huán)就不適于SNAr反應(yīng)。C-N交叉偶聯(lián)反應(yīng)雖然克服了這些限制,但哌啶與五元雜芳烴的偶聯(lián)仍然極具挑戰(zhàn)性。此外,β-氫消除或去質(zhì)子化過程也可能會導(dǎo)致Pd-催化的C-N偶聯(lián)的立體選擇性降低。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:如抗血管和心臟中鈣吸收的活性,然而,這些拮抗藥只顯示了極低的抗腦細(xì)胞中鈣超載負(fù)的活性。因此,本發(fā)明的一個目的是提供具有抗腦細(xì)胞中鈣超負(fù)載活性的新化合物。本發(fā)明的新化合物是具有通式I的哌啶類化合物及其與藥物上可接受的酸形成的鹽其中R是可選擇地被取代基團(tuán)取代的3,4-亞甲基二氧苯基、芳基或雜芳基,這些取代基團(tuán)是一個或多個鹵素,C1-6-烷氧基,可選擇地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,單或多鹵代的C1-6烷基,C1-6鏈烯基,C1-6烷基,C3-5亞烷基或三氟甲基;R1是被有一個或多個氰基、酯、二烷氨基、羥基、酰氨基、鹵素、被取代的或被未取代的哌啶子基、嗎啉代、硫代嗎啉代。哌啶基哌啶操作注意事項:搬運時要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:本發(fā)明涉及具有活性的哌啶類化合物及其制備方法,并涉及包括該類化合物的藥物組合物。該類新化合物在對于缺氧癥、局部缺血、偏和癲癇的中是有效的。眾所周知當(dāng)腦在不可控制的機能亢進(jìn)如發(fā)生驚厥、偏、缺氧病和局部缺血階段后,可以檢查到在腦細(xì)胞中產(chǎn)生了鈣的積累(鈣超負(fù)載)。由于腦細(xì)胞中鈣的濃度對于調(diào)節(jié)細(xì)胞功能是極其重要的,因而當(dāng)該鈣細(xì)胞濃度為不可控制的高濃度時將會導(dǎo)致或者直接引起上述病癥,并還可能發(fā)生與上述病狀結(jié)合的變性改變。因此,選擇性地阻斷腦細(xì)胞中鈣的超載負(fù)將在缺氧病、局部缺血、偏和癲癇的中是有用的。哌啶基哌啶操作注意事項:避免與氧化劑等禁配物接觸。PFA相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)
哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:封閉排水管道。用泡沫覆蓋,克制蒸發(fā)。SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物
哌啶的注意事項:遠(yuǎn)離火種、熱源,工作場所嚴(yán)禁吸煙。使用防爆型的通風(fēng)系統(tǒng)和設(shè)備。防止蒸氣泄漏到工作場所空氣中。避免與氧化劑、酸類接觸。灌裝時應(yīng)控制流速,且有接地裝置,防止靜電積聚。搬運時要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應(yīng)急處理設(shè)備。倒空的容器可能殘留有害物。儲存注意事項:儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。庫溫不宜超過30℃。保持容器密封。應(yīng)與氧化劑、酸類、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲。采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)施。禁止使用易產(chǎn)生火花的機械設(shè)備和工具。儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。哌啶, 用作溶劑、有機合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。SYNPHOS相關(guān)哌啶化合物
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
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