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哌啶的橋環(huán)化構(gòu)象限制策略:由于苯環(huán)用哌啶環(huán)替代,同時也導(dǎo)致分子的構(gòu)象自由度也隨之增加。將哌啶環(huán)用構(gòu)象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到極大的提高。這可能是由于莨菪烷的橋環(huán)結(jié)構(gòu)能夠較大限度的保持分子的構(gòu)象剛性,UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物。后續(xù)的活性測試和PK試驗中,化合物13b表現(xiàn)優(yōu)異,是一個非常理想的異噁唑類FXR激動劑。橋環(huán)化構(gòu)象限制是近年來逐漸發(fā)展和擴(kuò)充的策略,此類結(jié)構(gòu)修飾不光可以提高化合物的活性和選擇性,UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物、改善藥代動力學(xué)性質(zhì),而且可以完善結(jié)構(gòu)缺陷、突破專利保護(hù),得到更為理想的新穎化合物,UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物,為先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)改造提供新的研究思路。哌啶是含氮雜環(huán)藥物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),目前已發(fā)展了多種立體選擇性地構(gòu)建哌啶環(huán)的策略。UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:具有活性的哌啶類化合物及其制備方法,并涉及包括該類化合物的藥物組合物。該類新化合物在對于缺氧癥、局部缺血、偏和癲癇的中是有效的。眾所周知當(dāng)腦在不可控制的機(jī)能亢進(jìn)如發(fā)生驚厥、偏、缺氧病和局部缺血階段后,可以檢查到在腦細(xì)胞中產(chǎn)生了鈣的積累(鈣超負(fù)載)。由于腦細(xì)胞中鈣的濃度對于調(diào)節(jié)細(xì)胞功能是極其重要的,因而當(dāng)該鈣細(xì)胞濃度為不可控制的高濃度時將會導(dǎo)致或者直接引起上述病癥,并還可能發(fā)生與上述病狀結(jié)合的變性改變。因此,選擇性地阻斷腦細(xì)胞中鈣的超載負(fù)將在缺氧病、局部缺血、偏和癲癇的中是有用的。手性亞磷酰胺哌啶原料藥哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:消除所有點火源。
乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有兩個反應(yīng)性酯基的電子缺乏乙炔化合物。它是一種特權(quán)和優(yōu)勢的分子,其在雜環(huán)中容易且實際地參與。由于存在兩種酯吸電子基團(tuán),DMAD容易經(jīng)歷邁克爾添加,然后雜環(huán)化以提供具有不同環(huán)尺寸的通用雜環(huán)化合物。 DMAD在溫和條件下進(jìn)行Diels-Alder反應(yīng),得??到雜環(huán),其不能通過常規(guī)雜環(huán)容易地合成。使用DMAD開通了珍貴的網(wǎng)關(guān),以合成一些重要的融合環(huán)雜環(huán)系統(tǒng),既不通過替代路徑易于獲得,也不是通過使用市售的起始材料來獲得。近來科學(xué)家正嘗試突出DMAD在各種雜環(huán)化合物的合成中的應(yīng)用。哌啶是一種無色液體,具有令人討厭的氣味,是典型的胺類。
含氟吡啶前體氫化得到含氟哌啶將很大縮短合成步驟,提高合成的高效性。但實現(xiàn)這一過程需要克服如下難題:(1)避免具有Lewis堿性的含氮雜環(huán)與催化劑結(jié)合導(dǎo)致其失活;(2)避免氫化的同時發(fā)生脫氟副反應(yīng)。使用吡啶鹽代替吡啶可以避免催化劑中毒,但該類底物發(fā)生氫化時可伴隨著脫氟的發(fā)生。德國明斯特大學(xué)的Frank Glorius教授團(tuán)隊曾經(jīng)利用銠-環(huán)(烷基)(氨基)卡賓(CAAC)配體絡(luò)合物催化氟代芳香烴氫化以高效合成氟代環(huán)己烷,實驗操作方便、簡單易行。哌啶的注意事項:防止蒸氣泄漏到工作場所空氣中。
哌啶類化合物和它們的制備及用途的制作方法:如抗血管和心臟中鈣吸收的活性,然而,這些拮抗藥只顯示了極低的抗腦細(xì)胞中鈣超載負(fù)的活性。因此,本發(fā)明的一個目的是提供具有抗腦細(xì)胞中鈣超負(fù)載活性的新化合物。本發(fā)明的新化合物是具有通式I的哌啶類化合物及其與藥物上可接受的酸形成的鹽其中R是可選擇地被取代基團(tuán)取代的3,4-亞甲基二氧苯基、芳基或雜芳基,這些取代基團(tuán)是一個或多個鹵素,C1-6-烷氧基,可選擇地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,單或多鹵代的C1-6烷基,C1-6鏈烯基,C1-6烷基,C3-5亞烷基或三氟甲基;R1是被有一個或多個氰基、酯、二烷氨基、羥基、酰氨基、鹵素、被取代的或被未取代的哌啶子基、嗎啉代、硫代嗎啉代。哌啶基哌啶泄露應(yīng)急處理:量泄漏:構(gòu)筑圍堤或挖坑收容。Mandyphos相關(guān)哌啶化合物價格
哌啶基哌啶儲存注意事項:采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物
哌啶的注意事項:皮膚接觸:脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。就醫(yī)。眼睛接觸:立即提起眼瞼,用大量流動清水或生理鹽水徹底沖洗至少15分鐘。就醫(yī)。吸入:迅速脫離現(xiàn)場至空氣新鮮處。保持呼吸道通暢。如呼吸困難,給輸氧。如呼吸停止,立即進(jìn)行人工呼吸。就醫(yī)。食入:飲足量溫水,催吐。就醫(yī)。 有害燃燒產(chǎn)物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。滅火方法:噴水冷卻容器,可能的話將容器從火場移至空曠處。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水滅火無效。 密閉操作,加強(qiáng)通風(fēng)。操作人員必須經(jīng)過專門培訓(xùn),嚴(yán)格遵守操作規(guī)程。建議操作人員佩戴自吸過濾式防毒面具(較全罩),穿膠布防毒衣,戴橡膠耐油手套。哌啶, 用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。 醫(yī)藥上用作麻醉劑、殺菌劑等??捎蛇拎ご呋€原或經(jīng)電解制得。UREAPhos-metaMORPhos哌啶化合物
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的高新技術(shù)企業(yè)。自公司成立以來,始終堅持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)知名醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
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