水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多，這是由于乙基纖維素本身不膨脹。與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)相比，含有粗粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL)和細(xì)粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL-10)的片劑在吸收少量水分時就產(chǎn)生了更大的崩解力(圖2a，2b)。在以乙基纖維素為粘合劑的***中，粗粒徑的交聯(lián)聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現(xiàn)出較高的崩解力，主要的崩解機理為形變復(fù)原。與之相反，羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉吸收更多的水，是膨脹型崩解劑。
Aqualon乙基纖維素 N50 Pharm。福建亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm

使用共聚維酮或聚維酮作為載體，制備固體分散體及其片劑時，由于片劑中含有大量的親水性聚合物，常常會遇上片劑無法崩解的問題。因此解決片劑崩解，改善藥物溶出顯得尤為重要。采用以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP為載體，通過制備吲哚美辛固體分散體，在壓片時無需外加崩解劑也能順利崩解，明顯改善藥物釋放行為。所以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP制備固體分散體的載體，在解決片劑崩解，改善藥物溶出方面有明顯優(yōu)勢。

羥丙纖維素 (HPC) 在藥物制劑中的應(yīng)用非常***，不僅可以作為出色的黏合劑應(yīng)用于片劑制備中；還是優(yōu)異的親水凝膠骨架材料；在微丸壓片中用于微丸包衣，能夠有效提高衣膜的機械強度。傳統(tǒng)速釋制劑、親水凝膠骨架片以及微丸包衣三種應(yīng)用。 廣東亞什蘭Klucel ELF Pharm羥丙纖維素Klucel GXF Pharm。

片劑穩(wěn)定性考察方案:

將各***片劑分別置于25°C/60%H和40°C/75%H的環(huán)境中，分別于1月，3月和6月取樣，測定溶出度和雜質(zhì)含量。

結(jié)果和討論

經(jīng)過3個月的穩(wěn)定性評估，在40°C./75%RH條件下，大部分的硫酸氫氯吡格雷片出現(xiàn)了高于3.0%的雜質(zhì)，只有含交聯(lián)聚維酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氫氯吡格雷片的總雜質(zhì)含量較低。

.DSC和FT-IR 研究結(jié)果表明在研磨后雷洛昔芬結(jié)晶度沒有降低并且雷洛昔芬與其中任何一種崩解劑均無分子間相互作用?！づc簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉共研磨后粒徑?jīng)]有***降低。

。與簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮共研磨后粒徑***降低，**終粒徑是幾種崩解劑混合物中**小的?！と艹龆冉Y(jié)果表明:

-藥物:崩解劑比例較高時，對于所有崩解劑，共研磨均增加RAL的溶出度，特別以交聯(lián)聚維酮**為***。

-藥物:崩解劑比例較低時，對于交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度，而對于交聯(lián)聚維酮體系，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度，其溶出度在本研究中比較高。

。在大鼠生物研究中，RAL與交聯(lián)聚維酮1:5共研磨物的生物利用度比純RAL高9倍。

聚維酮又叫聚乙烯吡咯烷酮，英文名是povidone，英文縮寫一般為PVP，我們的商品名是Plasdone。它是只有一種單體的聚合物，即乙烯吡咯烷酮。共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物，它是由兩個單體，即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物，英文名是copovidone，英文縮寫一般為PVP/VA，我們的商品名是PlasdoneS-630。共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑，不僅用于濕法制粒，也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑；此外，它還能用作固體分散體的載體材料，以及用于滲透泵、薄膜包衣等。我們還有一個與之相關(guān)的聚合物，即交聯(lián)聚維酮，又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，英文名是crospovidone，英文縮寫一般為PVPP，我們的商品名是Polyplasdone。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣，但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同，是我們常用的超級崩解劑。 聚維酮Plasdone K-29/32。

加速重結(jié)晶穩(wěn)定性試驗和動力溶解度檢測是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩(wěn)定的無定形態(tài)固體分散體以很大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術(shù)減少了研發(fā)的時間，可以加速固體分散體項目進入臨床階段。

共聚維酮Plasdone S-630是制備XY-123無定形態(tài)固體分散體優(yōu)先的聚合物，當(dāng)XY-123/Plasdone S-630的比例為25:75時，制備的固體分散體穩(wěn)定且生物利用度得以提高。共聚維酮Plasdone S-630制備的固體分散體將劑量由18顆粉末填充膠囊成功減少為1片控釋片劑。 難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響。安徽亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K750 PH PRM

聚維酮Plasdone K-90。福建亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm

從剪切力角度觀察，強剪切對于CMC的高分子鏈段會有破壞作用。一般而言，在18-20m/s線速度下溶解CMC或者進行負(fù)極加工，并控溫在40℃以下，不會對CMC粘度造成較大的破壞。從溫度影響角度觀察，長時間高溫或者持續(xù)性高溫，對于CMC的高分子鏈段會有破壞作用，如CMC膠液在65℃以上存儲24h發(fā)現(xiàn)粘度有明顯的變化。短時間的高溫不會破壞其粘度，重新降溫后粘度可以恢復(fù)。不僅于此，升高水的溫度并不會加速CMC的溶解，反而容易造成在分散階段的團聚，延長溶解時間。福建亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm

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