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阿樂(lè)(阿托伐他汀鈣片)
阿樂(lè)(阿托伐他汀鈣片),適應(yīng)癥為高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食和其他非不滿意,應(yīng)用本品可其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高
葡萄柚汁:包含抑制細(xì)胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當(dāng)攝入大量柚子汁時(shí)(每天飲用超過(guò)1.2升)。
環(huán)孢:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1(如環(huán)孢 )能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨(dú)用藥比較,藏佰堂,10mg與環(huán)孢5.2mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加(見(jiàn)【藥理毒理】)。在與環(huán)孢菌素必須合用的情況下的劑量不應(yīng)該超過(guò)10mg(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】,“骨骼肌”)。
神經(jīng)系統(tǒng)毒性
在一只給予阿托伐他汀120 mg/kg/日3個(gè)月的雌性犬中出現(xiàn)。增加劑量給予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后,在瀕死狀態(tài)處死,也發(fā)現(xiàn)和視神經(jīng)空泡形成。每 公斤體重120 mg的劑量如按人類大給藥量每日80 mg計(jì)算,則其全身暴露約為人血漿曲線下 面積(AUC,0-24小時(shí))的16倍。在一項(xiàng)為期2年的研究中,觀察到2只雄性犬(一只給藥為10 mg/kg/ 日,另一只為120 mg/kg/日)各出現(xiàn)一次驚厥。
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