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發(fā)布時間:2020-08-18 10:56  






    廣州雋沐生物科技股份有限公司成立于2014年,是一家集研發(fā)、生物技術(shù)服務(wù)(原輔料生產(chǎn))和市場營銷為一體的高新技術(shù)企業(yè);公司嚴格按照ISO9001和CNAS管理體系進行產(chǎn)品質(zhì)量管理,于2019年通過中國食品藥品檢定研究院現(xiàn)場核查,正式成為標準物質(zhì)原料供應(yīng)商.油酸癸酯廠家出售服務(wù)熱線



1 基于合成路線進行工藝雜質(zhì)的分析


對于,需依據(jù)所采用的具體合成工藝來分析在研產(chǎn)品中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)。例如:抗美他嗪質(zhì)量標準中哌嗪的檢查正是基于曲美他嗪的合成路線確定。見圖 1。
 由圖 1可見,哌嗪是曲美他嗪的反應(yīng)物之一,可能會因未反應(yīng)完全而殘留在終產(chǎn)品中,是研究中需要關(guān)注的一個工藝雜質(zhì)。

2 基于產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)特征分析可能產(chǎn)生的降解產(chǎn)物


降解產(chǎn)物主要與的結(jié)構(gòu)特征密切相關(guān)。例如抗依那普利,其結(jié)構(gòu)中含有羧酸乙酯基,該基團易發(fā)生水解反應(yīng),生成羧基,即產(chǎn)生依那普利拉;此外,依那普利的結(jié)構(gòu)中含有 1 個羧基,同時還含有 1個氨基,它們易發(fā)生?;磻?yīng)生成內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu),即產(chǎn)生依那普利二酮哌嗪。





在安慰劑對照研究中報告的其它不良反應(yīng)包括:

全身:身體不適,發(fā)熱:

消化系統(tǒng):腹部不適,噯氣,胃腸脹氣,,膽汁淤積;

肌肉骨骼系統(tǒng):骨骼肌1痛,肌肉疲勞,頸痛,關(guān)節(jié)腫脹:

營養(yǎng)和代謝系統(tǒng):轉(zhuǎn)氨酶升高,肝功能檢查異常,血堿性磷酸酶升高.肌酸磷酸激酶升高,;

神經(jīng)系統(tǒng):夢魘;

呼吸系統(tǒng):鼻衄;

皮膚及附屬物:蕁

特殊感覺:視物模糊,;

泌尿生殖系統(tǒng):尿白細胞陽性。




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那么對于正在服用氯吡格雷的患者應(yīng)該怎樣選擇質(zhì)子泵呢?

氯吡格雷是一種前體藥,本身無抗血小板聚集效果,需要經(jīng)過一種酶作用,氧化后形成中間產(chǎn)物,之后再水解,形成有藥理活性的代謝物后,才能迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,抑制血小板聚集。

奧美拉唑和艾司奧美拉唑在體內(nèi)也經(jīng)過同一種酶的代謝,由于它消耗了大量的該種酶,使氯吡咯雷不能很好地氧化、水解成有藥理活性的物質(zhì),繼而達不到抗血小板聚集的效果。而泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后,未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。鑒于目前臨床上仍有大量服用氯吡格雷的患者,不推薦奧美拉唑、艾司奧美拉唑預防其胃腸道不良反應(yīng),建議選用與氯吡格雷相互作用較小的泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。


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