自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對手性藥l物的不同對映異構(gòu)體，會(huì)顯示出不同的療l效。美國食品與藥品管理局（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對映體產(chǎn)品；對于外消旋的藥l物（一對等量對映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢。手性化合物既可以通過不對稱合成來獲得，也可以通過天然手性化合物的提取，還可以通過手性拆分獲得單一對映體。

手性化合物的分離被認(rèn)為是有挑戰(zhàn)性的色譜分離技術(shù)之一。因?yàn)樯V分離技術(shù)往往是利用混合樣品各組份在固定相（色譜填料）和流動(dòng)相中的分配系數(shù)不同，當(dāng)流動(dòng)相推動(dòng)樣品中的各組份在色譜填料填充的柱中遷移時(shí)，由于各組份在兩相中進(jìn)行連續(xù)反復(fù)吸附和脫附或其他親和能力作用的差異，從而形成差速移動(dòng)，達(dá)到分離的目的。分子之間的物理和化學(xué)性質(zhì)相差越大，越容易建立色譜分離方法。但手性分子就像左右手一樣，看起來似乎一模一樣，其分子組成、分子量一樣，物理和化學(xué)性質(zhì)也相同，只是它們在空間結(jié)構(gòu)上卻無法完全重合，因此分離難度很大。在精細(xì)化工、生物工程及制藥工業(yè)中制備高純度的單一對應(yīng)體手性分子將具有巨大的商業(yè)價(jià)值和應(yīng)用前景，因此建立對映體的手性分離方法顯得日益重要。因?yàn)樵S多手性藥l物真正起作用的是其中的一種單一對映體，而另一種對映體可能不僅無藥理作用，還會(huì)有副作用。

手性色譜填料是通過在大孔球形硅膠中涂敷或鍵合帶有手性識(shí)別位點(diǎn)的材料，主要包括衍生化的纖維素和直鏈淀粉兩大類。為了達(dá)到光學(xué)異構(gòu)體拆分的目的，涂覆或鍵合后的纖維素和直鏈淀粉必須保持手性結(jié)構(gòu)環(huán)境，使得對映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異。纖維素和直鏈淀粉手性結(jié)構(gòu)容易在涂覆或鍵合過程中受到破壞，因此制備手性色譜填料不僅對硅膠要求高，對涂覆或鍵合工藝要求也高，還對纖維素和直鏈淀粉的本身的結(jié)構(gòu)、分子量、及衍生功能基團(tuán)都有極高的要求，因此手性色譜填料的制備技術(shù)壁壘極高。

因此化學(xué)家也在學(xué)上帝之手希望在合成時(shí)只形成一種構(gòu)象分子，這在有機(jī)化學(xué)里叫不對稱合成。只不過目前的化學(xué)家的水平還達(dá)不到上帝的水平，在合成很多手性結(jié)構(gòu)分子時(shí)還經(jīng)常是一對對映體分子同時(shí)形成。遇到這種情況我們只能把這一對對映體分子給分開。這種能把一對構(gòu)象（就像左右手）分子分開就叫手性分離。其中手性色譜分離就是一種重要的分離手段。