通過對型亮氨酸脫氫酶的分子改造，研究團隊開發(fā)出對α-羥基酮底物具有胺化還原活力的胺脫氫酶，實現(xiàn)了一系列α-羥基酮底物的還原胺化，合成了光學純的(S)-鄰位氨基醇產(chǎn)物，對映體過量值ee均大于。利用所開發(fā)的胺脫氫酶，終實現(xiàn)了(S)--氨基--己醇和抗病乙胺丁醇(Ethambutol)手性前體(S)--氨基-丁醇的酶法制備，證明了胺脫氫酶催化合成手性氨基醇的可行性。


小結(jié)：南方科技大學張緒穆、溫佳琳團隊將過渡金屬催化的氫化還原策略運用于，-環(huán)二酮的單還原中，以此實現(xiàn)去對稱得到具有高立體選擇性的手性羥基酮；并且，在氫化步驟中未發(fā)現(xiàn)過度還原產(chǎn)物（二醇）。此外，開發(fā)的催化體系與C=C和C≡C鍵具有高度相容性，CAS：478556-66-0價格哪家好，使其成為制備具有季碳手性中心的復(fù)雜分子的有力工具。撰稿人：爽爽的朝陽?


該反應(yīng)條件溫和，易于操作，官能團兼容性高，有廣泛的底物范圍和實用性。 研究背景及硼酸參與的Passerini反應(yīng)以苯丙醛、異酸叔丁酯和-硼酸作為模板底物，對硼酸參與的Passerini型反應(yīng)進行了條件篩選。令人高興的是，在沒有加入任何其他添加劑的情況下，將三種反應(yīng)物直接在DCM中進行簡單混合，就能以％的分離產(chǎn)率獲得了所需的α-羥基酮產(chǎn)物。終確定了以CHCl與pH = .緩沖液:組合的混合溶劑為條件，可以得到％的目標產(chǎn)物分離收率。


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