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藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)和代謝
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,補(bǔ)脾益腸丸作用,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或首過(guò)效應(yīng)。與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見(jiàn)【用法用量】)。
降低用藥劑量、中斷或停止用藥 后,轉(zhuǎn)氨酶水平恢復(fù)到或接近前水平而無(wú)后遺癥。30例肝功能檢查指標(biāo)持續(xù)升高的患者18 例在降低用藥劑量的情況下繼續(xù)。前、開(kāi)始后12周及劑量增加后12周應(yīng)檢查肝功能,此后應(yīng)定期(如每半年)檢 查。通常肝酶異常發(fā)生在前3個(gè)月內(nèi),患者的轉(zhuǎn)氨酶升高應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)直至恢復(fù)正常。 如果ALT或AST持續(xù)升高超過(guò)正常值上限3倍以上,建議減低本品用藥劑量或停止用藥。 應(yīng)慎用于過(guò)量飲酒和/或曾有疾病史患者?;顒?dòng)性或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù) 升高禁用本品(詳見(jiàn)【禁忌】)。
或等危癥(如:、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型異常的患者,本品適用于:降低非致死性的風(fēng)險(xiǎn),降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn),降低因充血性而住院的風(fēng)險(xiǎn),降低的風(fēng)險(xiǎn)。規(guī)格(1)10mg,(2)20mg.以阿托伐他汀(C33H35FN2O5)計(jì)。在開(kāi)始本品前,應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、目標(biāo)和患者的治果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。
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