阿托伐他汀及其一些代謝產(chǎn)物在人體內(nèi)具有藥理學活性。是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統(tǒng)濃度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關(guān)。個體化給藥劑量應(yīng)根據(jù)的而定(見【用法用量】)。

非臨床毒理學致癌、致畸、生殖損害在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發(fā)現(xiàn)2個罕見的：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤。這個劑量顯示的血漿曲線下面積（0-24）值約為口服大劑量80mg后人類平均血漿暴露的16倍。

藥理毒理臨床藥理學作用機制

阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性。HMG-CoA的作用是將羥戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣硬化形成，是疾病發(fā)生的危險因素，而高密度脂蛋白膽固醇。

藥代動力學藥代動力學和代謝

吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或首過效應(yīng)。與早餐給藥相比，保靈思金依巴斯汀功效，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的（見【用法用量】）。

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