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浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體的醫(yī)丨藥中間丨體生產(chǎn)企業(yè),主營(yíng)產(chǎn)品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;環(huán)亞乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司擁有強(qiáng)大的科技創(chuàng)新能力、豐厚的科技創(chuàng)新成果及富有活力的新產(chǎn)品培育源泉。
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Yamada及其同事報(bào)道了銀催化炔的重排形成α,1-氯甲?;?2-咪唑烷酮含量,β-不飽和酮。 戚朝榮和王從敏等人分別報(bào)道了新型CO2介導(dǎo)的炔水合生成α-羥基酮或3(2H)-酮。雖然二氧化碳對(duì)于這些轉(zhuǎn)變至關(guān)重要,2-咪唑烷酮,但其并未轉(zhuǎn)化成反應(yīng)產(chǎn)物的一部分。因此,通過(guò)炔與二氧化碳的結(jié)合來(lái)產(chǎn)生其它重要化學(xué)物質(zhì)仍具有挑戰(zhàn)性。
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作者首先對(duì)4-(3-羥基-3-甲基-1-丁炔基)芐腈1a與CO2在1,3-二甲基-2-咪唑烷酮(DMI)中的反應(yīng)進(jìn)行了研究,并以19%的產(chǎn)率得到了特窗酸2a(Table 1, entry 1)。接下來(lái),作者篩選了各種堿(Table 1, entries 2–10)。值得注意的是,反應(yīng)在較短時(shí)間(2 h)內(nèi)也能以86%的分離產(chǎn)率得到所需產(chǎn)物2a(Table 1, entry 17)。 另外,減少Cs2CO3的用量,反應(yīng)也能以中等到良好的產(chǎn)率得到2a(Table 1, entry 18和19)。
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酰胺氮上不同取代基也都能夠得到催化產(chǎn)物(2n, o),但大位阻的叔丁基會(huì)導(dǎo)致反應(yīng)的對(duì)映選擇性降低(2p)。該催化轉(zhuǎn)化對(duì)于環(huán)狀底物也具有較好的普適性。異、1,1-氯甲?;?2-咪唑烷酮作用,2,3,4-異奎寧以及1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物均能夠?qū)崿F(xiàn)高立體選擇性轉(zhuǎn)化(2q-v)。
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